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El mundo de los Retinoides

Los retinoides son un grupo de sustancias que incluyen la vitamina A, sus derivados naturales y sintéticos. Son ingredientes con amplia evidencia en el tratamiento de los signos de envejecimiento, las arrugas y la pigmentación ya que normalizan la función de los melanocitos e interrumpen la transferencia de la melanina. También muy utilizados en patologías como el acné, por sus propiedades comedolíticas.


Los retinoides actúan tanto en la epidermis como en la dermis:

· En la epidermis, estimulan la renovación. Su uso continuo disminuye la pérdida de agua transepidérmica (es la cantidad de agua que se evapora pasivamente a través de la piel).

· En la dermis, la aplicación tópica de retinoides provoca mejoras histológicas incluido el incremento de síntesis de colágeno dérmico. Además, bloquean la actividad de la colagenasa, evitando la degradación de las fibras de colágeno.


Por último, pero no menos importante los retinoides tienen una función antioxidante, lo cual convierte al retinol en uno de los ingredientes más completos para el cuidado de la piel.


El orden de clasificación de la actividad retinoide en la piel es:

Ácido retinoico (AR, tretinoína)→ Retinaldehído (RAL)→Retinol (ROL)→Derivados del retinol.


Todo va a depender de la concentración a la que se formulen en el producto cosmético y del resto de los ingredientes que lo acompañen.


. ÁCIDO RETINOICO (AR) O TRETINOÍNA

El AR, también llamado tretinoína, administrado por vía tópica y oral no es un ingrediente cosmético sino un fármaco y, por ello, requiere receta médica.


· RETINALDEHÍDO (RAL)

El RAL es un metabolito intermedio natural generado en la transformación de ROL a AR dentro de los queratinocitos. Se ha demostrado que el RAL produce un incremento del grosor epidérmico, aumentando la expresión de queratina y la proliferación de queratinocitos e incrementando la elasticidad.

Un estudio demuestra cómo el uso regular de AR y de RAL mejoran las manifestaciones clínicas del fotoenvejecimiento como las arrugas, siendo mejor tolerado el RAL. Posee otras funciones como la de antioxidante y despigmentante.

El RAL al 0,05 % ha mostrado ser igual de eficaz en el fotoenvejecimiento que el ácido retinoico al 0,05 %, teniendo un menor porcentaje de efectos secundarios, sobre todo menos eritema, descamación y ardor.

El RAL es especialmente activo frente a las cepas bacterianas del acné. Posee además efecto comedolítico por comedolisis, disminuyendo la secreción sebácea. Es eficaz también mejorando las cicatrices de acné.


· RETINOL (ROL)

El ROL es considerado también un ingrediente cosmético con amplia evidencia científica de su eficacia frente a los signos del envejecimiento de la piel.

Induce el aumento del volumen epidérmico a la vez que retexturiza al afinar la superficie del estrato córneo, pudiendo también tener efectos como despigmentante. Esta sustancia es lipófila y, por ello, es capaz de penetrar en la piel a través del estrato córneo de forma más favorecida que el AR.


· BAKUCHIOL

El bakuchiol es un fitoretinol extraído de las semillas de la planta Psoralea Corylifolia que activa los mismos receptores que los retinoides, aunque su estructura química sea diferente. Posee alta tolerancia en la piel y no provoca enrojecimiento ni descamación. Es ideal como alternativa en pieles sensibles que quieren iniciarse en los retinoides y durante embarazo y lactancia, así como para su uso en verano porque no es fotosensibilizante ni fotosensible.

Posee una potente acción antioxidante, antinflamatoria, seborreguladora y reequilibra la microbiota folicular, por lo que está indicado en el tratamiento del acné, en el tratamiento del envejecimiento cutáneo se utiliza por sus propiedades regeneradoras, despigmentantes, renovadoras; así como por mejorar las arrugas y la firmeza, estimulando el colágeno, elastina.


· RETINOIDES EN ROSÁCEA

Los retinoides están indicados en el tratamiento de la rosácea por sus propiedades antiinflamatorias y seborreguladoras, sobre todo administrada por vía oral a bajas dosis, en rosácea pápulo-pustulosa, fimas o rosácea ocular, y siempre bajo prescripción médica, se debe continuar de forma indefinida. Está indicado, sobre todo, en rosácea pápulo-pustulosa, aunque su uso está limitado por su potencial irritante que puede empeorar el eritema. En un estudio donde se aplicó AR al 0,02 %, se obtuvieron resultados comparables con el efecto de la isotretinoína oral a bajas dosis, reduciendo pápulas y pústulas después de 16 semanas.

De todas formas y como la evidencia es limitada, los retinoides tópicos de momento no están incluidos en el panel del consenso global de tratamiento de la rosácea, donde sí aparece el ácido azelaico y medicamentos de prescripción médica como el metronidazol y la ivermectina.

De forma experimental el uso de retinoides en rosácea mejora la función barrera a largo plazo, pero preferentemente a bajas concentraciones y en forma de ésteres del retinol o ROL.


· RETINOIDES Y LA EXPOSICIÓN AL SOL

En el prospecto de la tretinoína tópica aparece como efecto adverso la fotosensibilidad del fármaco. Describe un incremento de la sensibilidad a la luz solar o a otras fuentes de luz UV por lo que en exposiciones solares prolongadas la piel está desprotegida, disminuye su tolerancia a la radiación y puede quemarse más fácilmente.

En cambio, los retinoides cosméticos tópicos no son fotosensibilizantes ni fototóxicos ni fotoalérgicos, pero como sí son irritantes, se recomienda su aplicación nocturna. Aunque puede haber excepciones ya que va a depender de la concentración, la tolerancia de la piel y el grado de exposición al sol.


En verano no se recomienda iniciar el tratamiento con retinoides porque si la piel esta irritada en las primeras semanas, tendrá una menor resistencia al sol y podría quemarse.


Se recomienda seguir las siguientes pautas en caso de exposición al sol:

Al inicio del tratamiento, si la piel está irritada y para evitar quemaduras, se debe evitar la exposición solar y proteger la piel adecuadamente. Después de semanas, la respuesta de la piel a la radiación UV vuelve a la normalidad. En caso de exposición al sol sólo durante los fines de semana, se evitarán los retinoides los viernes y los lunes, y sí pueden aplicarse martes, miércoles y jueves durante las primeras semanas. En caso de continuación del tratamiento, cuando ya hay tolerancia al retinoide, durante las vacaciones de verano podemos disminuir la concentración del retinoide o la frecuencia de uso. Siempre sin olvidar la correcta protección solar de FPS 50+ por la mañana.


PROTOCOLO DE APLICACIÓN DE RETINOIDES

Es importante que la piel esté resistente siendo necesario bajar el componente inflamatorio antes de iniciarse con los retinoides tópicos, no se debe aplicar hasta media hora después de haber lavado la cara. Especifica que durante el tratamiento se pueden utilizar conjuntamente cosméticos, especialmente productos hidratantes, pero no se deben aplicar en la piel al mismo tiempo que la tretinoína.

· Es importante aplicar poca cantidad en capa fina sobre la piel previamente limpia.

· La piel debe estar seca, ya que si está húmeda es más permeable y, en consecuencia, el ROL puede ser más irritante.

· Se recomienda utilizar los retinoides de forma progresiva y según tolerancia; esto es, cada tres noches durante las dos primeras semanas. Si no hay rojeces, se puede aumentar la frecuencia a días alternos durante dos semanas. Y después, todas las noches durante tres meses. A partir de las seis primeras semanas se debe alcanzar la tolerancia y la mejora de la piel será aparente desde este momento hasta los tres meses de tratamiento.

Tras finalizar el tratamiento de tres meses, en pieles resistentes y que lo necesiten, se podría subir la concentración del retinoide, por ejemplo, de ROL 0,3 % a 0,5 %

A menos que sea un cosmético indicado expresamente para la zona del contorno de ojos, no se recomienda la aplicación de retinoides en esta zona porque podría provocar conjuntivitis irritativa y eccema de contacto. En las primeras aplicaciones se puede prevenir la dermatitis por retinoides,

aplicando un producto hidratante, previo o mezclado con el retinoide, lo que mejora su tolerancia y así disminuye la irritación, pero también reduce su eficacia. Cuando el uso de retinoides es debido a la presencia de problemas de hiperpigmentación, una buena opción es la de recurrir a fórmulas que contengan retinoides acompañados de otros inhibidores de la síntesis de la melanina que actúen

en diferentes puntos de su ruta de síntesis. A modo de ejemplo, la niacinamida, el ácido kójico, la arbutina o el ácido tranexámico, entre otros. Se puede alternar el retinoide con otro cosmético con hidroxiácidos o hidratantes reparadores de la epidermis, que mejoren la función barrera para que aumente la tolerancia de la piel y haya menor penetración del retinoide. Desde la adolescencia ya se pueden usar los retinoides para el tratamiento del acné y posteriormente del melasma.


A partir de una edad aparente de 30 años, se recomienda aplicar al menos tres veces en semana, en ciclos de tres meses, como prevención del envejecimiento prematuro de la piel.


En la piel madura con signos de fotoenvejecimiento se debe aplicar al menos tres veces en semana de forma continuada con el fin de mantener los resultados. En el supuesto de que la piel lo tolere y para tener una mayor eficacia, se pueden aplicar a diario y, luego, cada tres meses se podría ir aumentando la concentración.


CONTRAINDICACIONES

En embarazo y lactancia no se recomiendan los retinoides tópicos por riesgo teórico, ya que se sabe que administrado por vía sistémica causan teratogenia y toxicidad en el embrión. No se ha demostrado que esto ocurra por vía tópica, pero parece prudente evitar su uso durante este periodo. En caso de utilizar cera depilatoria en el rostro, se debe suspender su uso una semana antes.


A pesar de los posibles efectos adversos en el comienzo del tratamiento, los retinoides siguen siendo los más empleados por su eficacia en manejo del acné, en las alteraciones de la pigmentación, así como en la prevención y tratamiento de fotoenvejecimiento. En el caso de que persistan, se debe suspender su uso temporalmente hasta que remitan los síntomas.


Después se recomienda hacer lo que se conoce como reexposición, que consiste en volver a empezar de forma progresiva, reduciendo su frecuencia de aplicación.


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